Obecné Informace
Juxtapid (lomitapid) je perorální inhibitor mikrozomálního triglyceridového transportního proteinu (MTP). Inhibice MTP blokuje jaterní sekreci lipoproteinů s velmi nízkou hustotou a střevní sekreci chylomikronů.
Juxtapid je specificky indikován jako doplněk k dietě s nízkým obsahem tuku a jiné léčbě snižující hladinu lipidů, včetně LDL aferézy, pokud je k dispozici, ke snížení lipoproteinového cholesterolu s nízkou hustotou (LDL-C), celkového cholesterolu (TC), apolipoproteinu B (apo B) a lipoproteinového cholesterolu bez vysoké hustoty (non-HDL-C) u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií.
Juxtapid se dodává jako tobolka pro perorální podání. Před zahájením léčby: Změřte transaminázy (ALT, AST), alkalickou fosfatázu a celkový bilirubin, získejte negativní těhotenský test u žen s reprodukčním potenciálem a zahajte nízkotučnou dietu dodávající
klinické výsledky
schválení FDA
schválení FDA Juxtapidu bylo založeno na mezinárodní, jednoramenné, otevřené, 78-týdenní studii u 29 dospělých s HoFH. Po šestitýdenním úvodním období ke stabilizaci léčby snižující hladinu lipidů byl přípravek Juxtapid zahájen dávkou 5 mg denně a titrován na denní dávky 10 mg, 20 mg, 40 mg a 60 mg ve 2., 6., 10. a 14. týdnu na základě snášenlivosti a přijatelných hladin transamináz. Subjekty byly instruovány, aby udržovaly dietu s nízkým obsahem tuku (
nežádoucí účinky
nežádoucí účinky spojené s užíváním Juxtapidu mohou zahrnovat, ale nejsou omezeny na následující:
- průjem
- nevolnost
- zvracení
- dyspepsie
- bolest břicha
mechanismus účinku
Juxtapid (lomitapid) se přímo váže a inhibuje mikrosomální triglyceridový přenosový protein (MTP), který se nachází v lumen endoplazmatického retikula, čímž zabraňuje sestavení apo B obsahujícího lipoproteiny v enterocytech a hepatocytech. To inhibuje syntézu chylomikronů a VLDL. Inhibice syntézy VLDL vede ke snížení hladin LDL-C v plazmě.
odkazy na literaturu
cuchel M, Meagher EA, du Toit Theron H, Blom DJ, Marais AD, Hegele RA, Averna MR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Propert kJ, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; pro fázi 3 vyšetřovatelé studie Hofh Lomitapide účinnost a bezpečnost mikrosomálního přenosu triglyceridů inhibitor proteinu u pacientů s homozygotní familiární hypercholesterolemií: jednoramenná, otevřená studie fáze 3. Lancet 2012 Listopad 1. Pius: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel m, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis a, Millar JS, Ikewaki K, Siegelman ES, Gregg RE, Rader DJ inhibice mikrosomálního triglyceridového přenosového proteinu v familiární hypercholesterolemii. New England Journal of Medicine 2007 Jan 11;356(2):148-56
další informace
další informace týkající se Juxtapid nebo homozygotní familiární hypercholesterolemie naleznete na webové stránce Juxtapid.
