Sitagliptin
Arzneimittelgruppen Antidiabetika GliptineSitagliptin ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Gliptine, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4, welches für den Abbau der Inkretine verantwortlich ist. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet.
synonym: Sitagliptinum, Sitagliptini phosphas monohydricus, Sitagliptinphosphat-Monohydrat, Sitagliptini malas
Produkte
Sitagliptin ist in Form von Filmtabletten als Monopräparat (Januvia®) und als Fixkombination mit Metformin im Handel (Janumet®, Janumet® XR). Es wurde in der Schweiz im Jahr 2007 als erster Vertreter der Gliptine zugelassen.
Die Kombination mit Simvastatin ist in der Schweiz noch nicht registriert (Juvisync®). Im Jahr 2018 wurden Generika zugelassen.
Struktur und Eigenschaften
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g/mol) liegt in Arzneimitteln in der Regel als Sitagliptinphosphat-Monohydrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser löslich ist.
Wirkungen
Sitagliptin (ATC A10BH01 
) hat antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin fördert die Insulinsynthese und -freisetzung aus den Betazellen des Pankreas, verbessert die Empfindlichkeit der Betazellen auf Glucose und erhöht dessen Aufnahme in die Gewebe. Es reduziert die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führt dadurch zu einer verminderten Glucoseproduktion in der Leber → siehe auch unter Gliptine.
Wirkmechanismus der Gliptine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen
Zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2.
Dosierung
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Sitagliptin wird auch mit anderen Antidiabetika wie Insulinen oder Metformin kombiniert.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Interaktionen
Sitagliptin wird vorwiegend unverändert ausgeschieden und interagiert kaum mit CYP450. Arzneimittel-Wechselwirkungen sind mit Digoxin möglich.
Unerwünschte Wirkungen
Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet. Das Risiko für eine Hypoglykämie gilt als gering, ausgenommen in Kombination mit anderen Antidiabetika.
siehe auch
Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chwieduk C.M. Sitagliptin/metformin fix-dose combination: in patients with type 2 diabetes mellitus. Drugs, 2011, 71(3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies M.J., Stein P.P. Sitagliptin, ein DPP-4-Inhibitor zur Behandlung von Patienten mit Typ-2-Diabetes: eine Überprüfung der jüngsten klinischen Studien. Curr Med Res Opin, 2008, 24(2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptin: eine Überprüfung. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E.Y. Sitagliptin phosphate: a DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Ther, 2007, 29(12), 2614-34 Pubmed
Autor
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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