Sitagliptina
Grupos farmacológicos Antidiabéticos Gliptinasitagliptina es un antidiabético e hipoglucemiante del grupo de gliptinas, que se utiliza para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Los efectos se basan en la inhibición de la enzima dipeptidil peptidasa-4, responsable de la degradación de las incretinas. Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos. Las reacciones adversas posibles más frecuentes incluyen trastornos digestivos, reacciones de hipersensibilidad, infecciones del tracto respiratorio superior y dolores de cabeza. Rara vez se han observado casos de inflamación aguda del páncreas después de su introducción en el mercado.
sinónimo: Sitagliptina, Sitagliptina fosfatada monohidratada, sitagliptina fosfato monohidratado, Sitagliptina malas
Productos
Sitagliptina está disponible comercialmente en forma de comprimidos recubiertos con película como monopreparación (Januvia®) y como combinación fija con metformina (Janumet®, Janumet® XR). Fue aprobado en Suiza en 2007 como el primer representante de la gliptina.
La combinación con simvastatina aún no se ha registrado en Suiza (Juvisync®). En 2018, se aprobaron medicamentos genéricos.
Estructura y propiedades
La sitagliptina (C16H15F6N5O, Mr = 407,3 g/mol) suele estar presente en medicamentos como fosfato de sitagliptina monohidrato, un polvo blanco cristalino soluble en agua.
Efectos
La sitagliptina (ATC A10BH01 
) tiene propiedades antidiabéticas. Los efectos se basan en la inhibición selectiva y reversible de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). La sitagliptina promueve la síntesis y liberación de insulina de las células beta del páncreas, mejora la sensibilidad de las células beta a la glucosa y aumenta su absorción en los tejidos. Reduce la secreción de glucagón de las células alfa y, por lo tanto, reduce la producción de glucosa en el hígado → ver también Gliptina.
Mecanismo de acción de la gliptina, haga clic para ampliar. Ilustración © PharmaWiki
Indicaciones
Para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
Dosis
De acuerdo con la ficha técnica o resumen de las características del producto. Los comprimidos se pueden tomar con o sin alimentos. La sitagliptina también se combina con otros medicamentos antidiabéticos, como insulinas o metformina.
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad
Las precauciones completas se pueden encontrar en la información del producto.
Interacciones
La sitagliptina se excreta predominantemente inalterada y apenas interactúa con el CYP450. Es posible que se produzcan interacciones medicamentosas con la digoxina.
Efectos adversos
Los efectos adversos posibles más comunes incluyen trastornos digestivos, reacciones de hipersensibilidad, infecciones del tracto respiratorio superior y dolores de cabeza. Rara vez se han observado casos de inflamación aguda del páncreas después de su introducción en el mercado. El riesgo de hipoglucemia se considera bajo, excepto en combinación con otros antidiabéticos.
siehe auch
Gliptina, Diabetes mellitus Tipo 2
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EE.UU.)
- Chwieduk C. M. Combinación a dosis fija de sitagliptina/metformina: en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Fármacos, 2011, 71(3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies M. J., Stein P. P. Sitagliptina, un inhibidor de la DPP-4 para el tratamiento de pacientes con diabetes tipo 2: revisión de ensayos clínicos recientes. Curr Med Res Opin, 2008, 24(2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptina: una revisión. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E. Y. Fosfato de sitagliptina: un inhibidor de la DPP-4 para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Clin Ther, 2007, 29(12), 2614-34 Pubmed
Autor
Conflictos de intereses: Ninguno / independiente. El autor no tiene ninguna relación con los fabricantes y no participa en la venta de los productos mencionados.
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