Información general
Yuxtapid (lomitapida) es un inhibidor oral de la proteína transportadora de triglicéridos microsomales (MTP). La inhibición del MTP bloquea la secreción hepática de lipoproteínas de muy baja densidad y la secreción intestinal de quilomicrones.
Yuxtapid está indicado específicamente como complemento de una dieta baja en grasas y otros tratamientos hipolipemiantes, incluida la aféresis de LDL cuando esté disponible, para reducir el colesterol unido a lipoproteínas de baja densidad (C-LDL), el colesterol total (CT), la apolipoproteína B (apo B) y el colesterol unido a lipoproteínas de no alta densidad (C-HDL) en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica.
Yuxtapid se presenta en cápsulas para administración oral. Antes de comenzar el tratamiento: Medir transaminasas (ALT, AST), fosfatasa alcalina y bilirrubina total, Obtener una prueba de embarazo negativa en mujeres con potencial reproductivo e Iniciar una dieta baja en grasas que suministre
Resultados clínicos
Aprobación de la FDA
La aprobación de la FDA de Juxtapid se basó en un ensayo multinacional, de un solo brazo, abierto y de 78 semanas en 29 adultos con HoFH. Después de un periodo previo de seis semanas para estabilizar los tratamientos hipolipemiantes, se inició Yuxtapid a dosis de 5 mg al día y se ajustó a dosis diarias de 10 mg, 20 mg, 40 mg y 60 mg en las semanas 2, 6, 10 y 14, respectivamente, en función de la tolerabilidad y los niveles aceptables de transaminasas. Se instruyó a los sujetos a mantener una dieta baja en grasas (
Efectos adversos
Los efectos adversos asociados con el uso de Yuxtapid pueden incluir, entre otros, los siguientes:
- diarrea
- náuseas
- vómitos
- dispepsia
- dolor abdominal
Mecanismo de acción
Yuxtapido (lomitapida) se une e inhibe directamente la proteína de transferencia de triglicéridos microsomales (MTP), que reside en la luz del retículo, impidiendo así el ensamblaje de lipoproteínas que contienen apo B en enterocitos y hepatocitos. Esto inhibe la síntesis de quilomicrones y VLDL. La inhibición de la síntesis de VLDL conduce a niveles reducidos de LDL-C en plasma.
Referencias bibliográficas
Cuchel M, Meagher EA, du Toit Theron H, Blom DJ, Marais AD, Hegele RA, Averna MR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Propert KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; para los investigadores del estudio de Fase 3 de HoFH Lomitapide Eficacia y seguridad de A inhibidor de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomal en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica: estudio de fase 3 de un solo grupo, abierto. Lancet 2012 Nov 1. pii: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, Millar JS, Ikewaki K, Siegelman ES, Gregg RE, Rader DJ Inhibición de la proteína de transferencia de triglicéridos microsomales en la hipercolesterolemia familiar. The New England Journal of Medicine 2007 Ene 11;356(2):148-56
Información adicional
Para obtener información adicional sobre la hipercolesterolemia familiar yuxtapida u homocigótica, visite la página web de Yuxtapido.
