sitagliptine
groupes de médicaments antidiabétiques la Gliptinesitagliptine est un médicament antidiabétique et hypoglycémiant du groupe des Gliptines utilisé dans le traitement du diabète sucré de type 2. Les effets sont dus à l’inhibition de L’enzyme Dipeptidylpeptidase-4, responsable de la dégradation des incrétines. Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture. Les effets indésirables les plus courants sont les troubles digestifs, les réactions D’hypersensibilité, les infections des voies respiratoires supérieures et les maux de tête. De rares cas d’inflammation aiguë du pancréas ont été observés après la mise sur le marché.
synonyme: Sitagliptinum, sitagliptini phosphas monohydricus, sitagliptine phosphate monohydraté, Sitagliptini malas
produits
la sitagliptine est commercialisée sous forme de comprimés pelliculés en Monopréparation (Januvia®) et en association fixe avec la metformine (Janumet®, Janumet® XR). Il a été approuvé en Suisse en 2007 en tant que premier représentant de la Gliptine.
L’association avec la simvastatine n’est pas encore enregistrée en Suisse (Juvisync®). En 2018, les génériques ont été approuvés.
structure et propriétés
la sitagliptine (C16h15f6n5o, Mr = 407.3 g/mol) est généralement présente dans les médicaments sous forme de phosphate de sitagliptine monohydraté, une poudre cristalline blanche soluble dans l’eau.
effets
la sitagliptine (ATC a10bh01 
) a des propriétés antidiabétiques. Les effets sont basés sur l’Inhibition sélective et réversible de la Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). La sitagliptine favorise la synthèse et la libération de l’insuline par les cellules bêta du pancréas, améliore la sensibilité des cellules bêta au Glucose et augmente leur absorption dans les tissus. Il réduit la sécrétion de glucagon par les cellules alpha et entraîne ainsi une diminution de la production de glucose dans le foie → voir aussi sous Gliptine.
mécanisme D’action de la Gliptine, cliquer pour agrandir. Illustration © Pharmaciki
indications
pour le traitement du diabète sucré de type 2.
posologie
selon le RCP. Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture. La sitagliptine est également associée à d’autres antidiabétiques tels que les insulines ou la metformine.
contre-indications
- hypersensibilité
les précautions complètes se trouvent dans le RCP du médicament.
interactions
la sitagliptine est principalement excrétée sous forme inchangée et n’interagit guère avec le CYP450. Des interactions médicamenteuses sont possibles avec la digoxine.
effets indésirables
les effets indésirables les plus fréquents sont les troubles digestifs, les réactions D’hypersensibilité, les infections des voies respiratoires supérieures et les maux de tête. De rares cas d’inflammation aiguë du pancréas ont été observés après la mise sur le marché. Le risque d’hypoglycémie est considéré comme faible, sauf en association avec d’autres antidiabétiques.
siehe auch
Gliptine, Diabète sucré Type 2
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chwieduk C.M. Combinaison à dose fixe Sitagliptine / metformine: chez les patients atteints de diabète sucré de type 2. Drugs, 2011, 71 (3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies M.J., Stein P.P. Sitagliptine, un inhibiteur de la DPP-4 pour le traitement des patients atteints de diabète de type 2: examen des essais cliniques récents. Curr Med Res Opin, 2008, 24 (2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptine: une revue. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12 (10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E. Y. sitagliptine phosphate: a DPP-4 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Clin Ther, 2007, 29 (12), 2614-34 Pubmed
auteur
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