Sitagliptin
Gruppi di farmaci Antidiabetici GliptineSitagliptin è un agente antidiabetico e ipoglicemico del gruppo delle gliptine, che viene utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Gli effetti si basano sull’inibizione dell’enzima dipeptidil peptidasi-4, che è responsabile della degradazione delle incretine. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Gli effetti indesiderati più comuni includono disturbi digestivi, reazioni di ipersensibilità, infezioni del tratto respiratorio superiore e mal di testa. Casi di infiammazione acuta del pancreas sono stati raramente osservati dopo la sua introduzione sul mercato.
sinonimo: Sitagliptinum, Sitagliptini phosphas monohydricus, sitagliptin fosfato monoidrato, Sitagliptini malas
Prodotti
Sitagliptin è disponibile in commercio sotto forma di compresse rivestite con film come monopreparation (Januvia®) e come una combinazione fissa con metformina (Janumet®, Janumet® XR). È stato approvato in Svizzera nel 2007 come primo rappresentante di gliptine.
L’associazione con simvastatina non è stata ancora registrata in Svizzera (Juvisync®). Nel 2018 sono stati approvati farmaci generici.
Struttura e proprietà
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407,3 g / mol) è solitamente presente nei medicinali come sitagliptin phosphate monohydrate, una polvere bianca cristallina solubile in acqua.
Effetti
Sitagliptin (ATC A10BH01 
) ha proprietà antidiabetiche. Gli effetti si basano sull’inibizione selettiva e reversibile della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4). Sitagliptin promuove la sintesi e il rilascio di insulina dalle cellule beta del pancreas, migliora la sensibilità delle cellule beta al glucosio e aumenta il suo assorbimento nei tessuti. Riduce la secrezione di glucagone dalle cellule alfa e quindi porta ad una ridotta produzione di glucosio nel fegato → vedi anche Gliptine.
Meccanismo d’azione della gliptine, clicca per ingrandire. Illustrazione © PharmaWiki
Indicazioni
Per il trattamento del diabete mellito di tipo 2.
Dosaggio
In base al riassunto delle caratteristiche del prodotto. Le compresse possono essere assunte con o senza cibo. Sitagliptin è anche combinato con altri farmaci antidiabetici, come insuline o metformina.
Controindicazioni
- Ipersensibilità
Le precauzioni complete possono essere trovate nelle informazioni sul prodotto.
Interazioni
Sitagliptin viene escreto prevalentemente immodificato e difficilmente interagisce con il CYP450. Le interazioni farmacologiche sono possibili con la digossina.
Effetti avversi
Gli effetti avversi possibili più comuni includono disturbi digestivi, reazioni di ipersensibilità, infezioni del tratto respiratorio superiore e mal di testa. Casi di infiammazione acuta del pancreas sono stati raramente osservati dopo la sua introduzione sul mercato. Il rischio di ipoglicemia è considerato basso, tranne che in associazione con altri farmaci antidiabetici.
siehe auch
Gliptine, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chwieduk C. M. Sitagliptin/metformina combinazione a dose fissa: in pazienti con diabete mellito di tipo 2. Farmaci, 2011, 71(3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies M. J., Stein P. P. Sitagliptin, un inibitore del DPP-4 per il trattamento di pazienti con diabete di tipo 2: una revisione di recenti studi clinici. Curr Med Res Opin, 2008, 24(2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptin: una recensione. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E. Y. Sitagliptin phosphate: un inibitore del DPP-4 per il trattamento del diabete mellito di tipo 2. Clin Ther, 2007, 29(12), 2614-34 Pubmed
Autore
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