ケトコナゾールフォーム

剤形：エアロゾル、フォーム

医学的にレビューされているDrugs.com.最終更新日2019年9月1日。

• 概観
• 副作用
• 適量
• 専門
• 妊娠
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ケトコナゾールの泡のための徴候そして使用法

ケトコナゾールの泡、2%は示されますimmunocompetent患者の脂漏性皮膚炎の項目処置のため12歳およびより古い。

使用制限

ケトコナゾール発泡体の安全性と有効性、真菌感染症の治療のための2％は確立されていません。

Ketoconazoleの泡適量および管理

Ketoconazoleの泡、2%は影響を受けた区域に四週間毎日二度適用されるべきです。

容器を直立させ、ケトコナゾール発泡体を2%缶のキャップまたは他の冷たい表面に、患部を覆うのに十分な量で分配する。 手に直接分配することは泡が暖かい皮が付いている接触にすぐに溶け始めるので、推薦されません。 少量のケトコナゾール泡、指先で2％を拾い、泡が消えるまで患部に静かにマッサージします。 毛軸受け区域のために、ケトコナゾールの泡が、2%皮に直接加えられるかもしれないように毛を分けて下さい（毛でよりもむしろ）。

目や他の粘膜との接触は避けてください。 Ketoconazoleの泡、2%は眼の、口頭またはintravaginalの使用のためではないです。

剤形および強さ

ケトコナゾールの泡、2%はケトコナゾールの20mg、グラムごとのUSPを含んでいます、50gおよび100gの容器で供給されて。

警告および注意

接触感作

ケトコナゾールフォームは、2％が光アレルギーを含む接触感作を引き起こす可能性があります。

可燃性の内容物

ケトコナゾール発泡体の内容物には、2%のアルコールと可燃性のプロパン/ブタンが含まれています。 適用の間にそしてすぐに続く火、炎および/または煙ることを避けて下さい。 容器を穿刺したり焼却したりしないでください。 容器を120°F(49°C)以上の温度で加熱および/または保管するようにしないでください。

全身作用

経口投与されたケトコナゾールで肝炎が見られた（1:10,000報告された発生率）。 下げられたテストステロンおよびACTH誘発の副腎皮質ホルモンの血清のレベルは口頭で管理されたketoconazoleの大量服用と見られました。 これらの効果は項目ketoconazoleと見られませんでした。

有害反応

臨床試験の経験

臨床試験は大きく異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される率と直接比較することはできず、実際に観察される率を反映していない可能性がある。 しかし臨床試験からの不利な反作用情報は薬剤の使用と関連しているようである不利な反作用を識別し、率を近似するための基礎を提供します。

表1に示されている安全性データは、脂漏性皮膚炎を有する672人の被験者で2％、12歳以上のケトコナゾールフォームへの暴露を反映しています。 被験者は、顔、頭皮、および/または胸部の患部にケトコナゾール発泡体、2％またはビヒクル発泡体を4週間毎日二回塗布した。 被験者の>1％で発生する有害反応を表1に示す。

表1: 臨床試験で>1％の被験者が報告した有害反応

適用部位の反応は、被験者の<1％で報告された乾燥、紅斑、刺激、感覚異常、そう痒症、発疹および暖かさであった。

皮膚安全性試験

光アレルギー性試験では、9人の被験者のうち53人（17％）がケトコナゾールフォームで処理した照射部位と非照射部位の両方でチャレンジ期間中に反応した（2％）。 ケトコナゾールの泡、2%により接触感作を引き起こすかもしれません。

市販後の経験

ケトコナゾール発泡体の市販後使用中に以下の有害事象が確認されている, 2%:

胃腸障害：口腔炎

一般障害および投与部位条件：適用部位疼痛および適用部位火傷

皮膚および皮下組織障害: 皮膚灼熱感と紅斑

これらの事象は不確実な大きさの集団から自発的に報告されているため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確

特定の集団での使用

妊娠

リスクの概要

ケトコナゾールフォームに関する利用可能なデータはなく、妊娠中の女性では2％の使用があり、主要な先天性欠損症、流産、または有害な母体または胎児の転帰の薬物関連リスクを特定するために使用されている。 動物の生殖調査はKetoconazoleの泡、2%と行われませんでした。 妊娠マウスを用いた動物生殖研究では、ラットおよびウサギの両方の胚毒性および発生効果（構造異常）は、器官形成中にケトコナゾールの経口投与後に 局所および経口ケトコナゾール用量およびケトコナゾール泡の同等の全身吸収を仮定すると、2％の最大推奨ヒト用量（MRHD）8グラム（ケトコナゾール160mgに相当）、胚毒性効果はMRHD0.8-2.4倍で観察され、発生効果は4で観察された。MRHDの8倍。

示された人口の主要な先天性欠損症および流産の背景リスクは不明である。 すべての妊娠に先天性欠損症、損失、または他の不利な結果の背景の危険があります。 米国の一般集団では、臨床的に認められた妊娠における主要な先天性欠損症および流産の推定背景リスクは、それぞれ2〜4％および15〜20％である。

データ

動物データ

動物データは、動物に投与された経口用量とケトコナゾールフォームの体表面積（BSA）の比較に基づいており、2％最大推奨ヒト用量（MRHD）は8グラム（2.67mgケトコナゾール/kg/日、60kg個体または98.8mgケトコナゾール/m2/日に相当）である。

ケトコナゾールを経口投与したマウス、ラット、ウサギを用いた胚性発育研究が行われている。 妊娠6日から18日（器官形成の期間をカバーする）にマウスに経口投与した場合、ケトコナゾールは胚毒性（25mg/kg以上、BSA比較に基づくMRHDの0.8倍）であり、再吸収の発生率が高く、死産数が増加し、分娩が遅延した。 成熟の遅れも観察された。 母親の毒性または奇形の証拠は、最大50mg/kg（BSA比較に基づくMRHDの1.5倍）ではなかった。 10mg/kg（BSA比較に基づくMRHDの0.3倍）では、治療関連の発達効果は観察されなかった。

ラットの母体毒性の存在下で、ケトコナゾールを経口投与した場合、胚毒性（40mg/kg以上、BSA比較ではMRHDの2.4倍）であり、再吸収胎児および死産の増加を含み、催奇形性（80mg/kg以上、BSA比較ではMRHDの4.8倍）であり、syndactylia、oligodactylia、波打った肋骨および口蓋裂を含んでいた。 さらに、100mg/kg（BSA比較に基づくMRHDの6倍）ケトコナゾールは、妊娠中（妊娠9日から12日）に経口投与された胚毒性（再吸収の増加）であった。 妊娠12日、13日、14日または15日に与えられたこの同じ経口用量は、口蓋裂、マイクロメリアおよびデジタル異常（短指症、外指症、syndactyly）を含む外部奇形を誘発した。

ケトコナゾールを経口投与した妊娠ウサギでは、胚毒性（吸収の増加）の証拠が10mg/kg（BSA比較ではMRHDの1.2倍）で観察され、骨格異常の発生率の増加が40mg/kg（BSA比較ではMRHDの4.8倍）で観察された。

授乳

リスクの概要

母乳中のケトコナゾールの存在、母乳育児への影響、ケトコナゾール泡の局所適用後の牛乳生産への影響については、母乳育児 動物実験では、ケトコナゾールは経口投与後の牛乳中に見出された。 母乳で育てることの発達および医療補助はKetoconazoleの泡、2%およびKetoconazoleの泡、2%または根本的な母性的な状態からの母乳で育てられた幼児に対する潜在的な悪影響のための母の臨床必要性と共に考慮されるべきである。

生殖能力のある女性および男性

不妊

ラットおよびイヌの動物不妊研究では、3日から3ヶ月の間にケトコナゾールの経口用量を投与すると、不妊症は可逆的であった。

小児用

ケトコナゾールフォームの安全性と有効性は、2歳未満の小児患者では12％確立されていません。

ケトコナゾールフォームで治療した672人の被験者のうち、臨床試験では2％、44人（7％）が12歳から17歳であった。 .

高齢者の使用

ケトコナゾールフォームで治療した672人の被験者のうち、臨床試験では2％、107人（16％）が65歳以上であった。

ケトコナゾール発泡体の臨床試験では、2％に65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数が含まれていませんでした。

Ketoconazoleの泡記述

ketoconazoleの泡、2%は項目適用のためのthermolabile hydroethanolicの泡で2%ketoconazole USP、antifungal代理店を、含んでいます。ケトコナゾールの化学名はピペラジン、1-アセチル-4-メトキシ]フェニル]-、cis-で、分子式はC26H28CI2N4O4、分子量は531.43である。

以下は化学構造である:

ケトコナゾール発泡体、2％は、セチルアルコール、クエン酸、エタノール（tert-ブチルアルコールとブルシン硫酸で変性）58％、ポリソルベート60、クエン酸カリウム、プロピレングリコール、精製水、および炭化水素（プロパン/ブタン）推進剤で加圧されたステアリルアルコールからなる熱安定性ハイドロエタノールフォームビヒクルにグラム当たり20mgのケトコナゾールを含む。

ケトコナゾール泡-臨床薬理学

作用機序

脂漏性皮膚炎の治療におけるケトコナゾールの作用機序は知られていない。

薬力学

ケトコナゾール発泡体の薬力学、2％は確立されていない。

薬物動態

生物学的利用能試験では、中等度から重度の脂漏性皮膚炎を有する12人の被験者がケトコナゾールフォーム3g、2％を4週間一日二回適用した。 ケトコナゾールの循環血漿レベルは、被験者の大部分（75％）のための<6ng/mLであり、11ng/mLの最大レベルは、一つの被験者で観察された。

微生物学

ケトコナゾールは、Malassezia furfurの細胞膜における重要なステロールであるエルゴステロールのin vitro合成を阻害する抗真菌剤である。 脂漏性皮膚炎の治療における抗真菌活性の臨床的意義は知られていない。

非臨床毒性学

発癌、突然変異誘発、不妊障害

ケトコナゾール発泡体の発癌性または光発癌性の可能性を評価するための長期動物研究は行われていない、2％。

マウス（18ヶ月）およびラット（24ヶ月）における経口発癌性試験では、5、20および80mg/kg/日の用量レベルでケトコナゾールは発癌性ではなかった。 これらの研究における高用量は、BSA比較に基づいてMRHDの約2.4〜4.8倍であった。 細菌の逆変異アッセイでは，ケトコナゾールは変異原性の可能性を発現しなかった。 三つのin vivoアッセイ（ヒトにおける姉妹染色分体交換、マウスにおける支配的な致死および小核試験）では、ケトコナゾールは、任意の遺伝毒性の可能性を表

動物の生殖能力の研究では、経口ケトコナゾールは、用量および期間依存的にラットの男性および女性の生殖能力の両方を障害した。 女性では、40mg/kg（BSA比較に基づくMRHDの2.4倍）までの経口投与は不妊治療に影響を及ぼさなかったが、75mg/kg（BSA比較に基づくMRHDの4.5倍）以上の投与は妊娠率と着床部位の数を減少させた。 雄ラットでは、200mg/kg/日（BSA比較に基づくMRHDの12倍）で3日間経口投与すると生殖能力が低下し、400mg/kg/日（BSA比較に基づくMRHDの24倍）で3日間は完全に生殖能 より長い期間（最大3ヶ月）投与した場合、雄ラットの生殖能力の低下は、24mg/kg/日（BSA比較に基づくMRHDの1.4倍）と低い用量で観察された。 オスのビーグル犬では、25mg/kg/日のケトコナゾールを4週間まで経口投与する（5.BSAの比較に基づいてMRHDの2倍）は、精子の運動性の低下、精子数の減少、異常精子の増加および精巣の萎縮をもたらした。 これらの効果は処置の回収に続いて逆転しました。

臨床試験

ケトコナゾール発泡体の安全性と有効性は、軽度から重度の脂漏性皮膚炎を有する12歳以上の被験者を対象とした無作為化、二重盲検、車両 試験では、427人の被験者がケトコナゾール発泡体を受け、2％および420人の被験者がビヒクル発泡体を受けた。 被験者は、顔、頭皮、および/または胸部の患部にケトコナゾール発泡体、2％またはビヒクル発泡体を4週間毎日二回塗布した。 紅斑、スケーリング、および硬結の面で全体的な疾患の重症度は、5点調査官の静的グローバル評価（ISGA）スケールでベースラインと週4で評価されました。

治療の成功は、4週目（治療終了）のISGAスコアが0（クリア）または1（病変の大部分はスケーリング、紅斑、硬結の個々のスコアが平均1）であり、ベースラインから その結果を表２に示す。 データベースは、年齢、性別、または人種のサブグループの影響に違いがあるかどうかを評価するのに十分な大きさではありませんでした。

表2: 有効性の結果

供給方法/保管および取り扱い

ケトコナゾールフォーム、2%には20mgのケトコナゾール、uspが含まれています。 Ndc45802-532-32

ndc45802-532-33ndc45802-532-33ndc45802-532-33ndc45802-532-33ndc45802-532-3368°から77°f)。 .

冷蔵状態では保管しないでください。

内容物は可燃性である。 容器を49°C(120°F)以上の温度で加熱および/または保管するようにしないでください。 直射日光の当たる場所には保管しないでください。

容器を穿刺したり焼却したりしないでください。

子供の手の届かないところに保管してください。

患者カウンセリング情報

FDA承認の患者ラベリング（患者添付文書）を参照してください。

ケトコナゾール2％の適切な使用を患者に指示する。

*適用の最中および直後の火、炎および/または煙ることを避けて下さい。 *Ketoconazoleの泡、手への2%を直接加えないで下さい。 涼しい表面に分配し、指先を使用して影響を受けた区域に適用して下さい。 •適用後に手を洗う•ケトコナゾール泡、2％は皮膚刺激（適用部位の燃焼および/または反応）を引き起こす可能性があります•適用領域が刺激の増加の兆候を示

Made in Israel

Manufacture By Perrigo

Yeruham,Israel

Distributed By Perrigo®

Allegan,MI49010

www.ペリーゴcom

Rev08-18

5K200RCJ3

使用説明書

ケトコナゾールフォーム、2%

重要な情報:ケトコナゾールフォーム、2%は皮膚のみで使用するためのものです。 あなたの目、口または膣でKetoconazoleの泡、2%を使用しないで下さい。

ステップ1:ケトコナゾールの泡から明確な帽子を取除いて下さい、2%はできます。

ステップ2:缶を直立させ、しっかりとKetoconazoleの泡、明確な帽子に2%を分配するためにノズルを押して下さい。 *全体の影響を受けた区域をカバーするために十分なKetoconazoleの泡、2%を分配して下さい。

• 缶が暖かいようであるか、または泡が鼻水のようである場合は、冷たい水の下で缶を走らせてください。

ステップ3：少量のケトコナゾール泡、2％を指先で拾い、泡が消えるまで泡を患部に静かにこすります。

• あなたの頭皮のような区域を扱ったら、ketoconazoleの泡が、2%皮に直接適用されるかもしれないように毛を分けて下さい。

ステップ4：ケトコナゾールフォーム、2％を塗布した後、手を洗う。 *キャップに残っている未使用の薬を捨ててください。

どのようにケトコナゾール泡、2％を保存する必要がありますか？

*ケトコナゾールフォームを2%室温で68°F77°F(20°C25°C)保管してください。 *Ketoconazoleの泡を貯えないで下さい、冷却装置かフリーザーで2%はできます。 *Ketoconazoleの泡、熱からの2%を保って下さい。 缶が空であっても、缶を火の中に投げないでください。 *Ketoconazoleの泡、120°F（49°C）の上の温度の2%を貯えないで下さい。 *Ketoconazoleの泡、2%の缶を突破しないで下さい（穿刺）。

ケトコナゾールの泡、2％およびすべての薬を子供の手の届かないところに保管してください。

この使用説明書は、米国食品医薬品局によって承認されています。

Rxのみ

イスラエル製

Perrigo製

Yeruham,Israel

Distributed By

Perrigo®

Allegan,MI49010

>www.perrigo.com

Rev08-18

患者情報

ケトコナゾールフォーム、2%

重要な情報:ケトコナゾールフォーム、2%は皮膚のみに使用するためのものです。 あなたの目、口または膣でKetoconazoleの泡、2%を使用しないで下さい。

ケトコナゾール2％とは？

ケトコナゾールフォーム、2％は、正常な免疫系を有する12歳以上の人々の脂漏性皮膚炎を治療するために皮膚（局所）に使用される処方薬です。

ケトコナゾールフォーム、2％が真菌感染症の治療に使用された場合、安全で効果的であるかどうかは知られていません。

ケトコナゾール泡、2％が12歳未満の子供に安全で効果的であるかどうかは知られていません。

ケトコナゾールフォームを使用する前に、2%、以下の場合を含め、すべての病状について医療提供者に伝えてください。

•妊娠しているか、妊娠する予定です。 それはKetoconazoleの泡、2%があなたのやがて生まれる赤ん坊に害を与えるかどうか知られていません。 *母乳育児または母乳育児を計画しています。 ケトコナゾール泡、2％があなたの母乳に入るかどうかは知られていません。 ケトコナゾールの泡、2%との処置の間にあなたの赤ん坊に与える最もよい方法についてのあなたの医療提供者に話して下さい。

処方薬や市販薬、ビタミン、ハーブサプリメントなど、あなたが取るすべての薬について、あなたの医療提供者に伝えてください。

ケトコナゾールフォーム2％はどのように使用すればよいですか？

*あなたの医療提供者がそれを使用するように言うようにKetoconazoleの泡、2%を丁度使用して下さい。 Ketoconazoleの泡、2%を右の方法適用する方法についての方向のためのこのリーフレットの端に詳しい”使用のための指示”を見て下さい。 *Ketoconazoleの泡、影響を受けた皮区域への2%を4週間毎日2回加えて下さい。 全体の影響を受けた区域をカバーするために十分なKetoconazoleの泡、2%を加えるべきです。 *あなたの皮がケトコナゾールの泡、2%との処置の4週後に改良しなければあなたの医療提供者に話して下さい。 *ケトコナゾールの泡、帽子への2%を直接分配して下さい。 泡が暖かい肌と接触すると溶け始めるので、ケトコナゾール泡、2％を直接手に分配しないでください。 *Ketoconazoleの泡、2%を加えた後あなたの手を洗浄して下さい。

ケトコナゾール2％を使用している間は何を避けるべきですか？

•ケトコナゾールの泡、2%は可燃性です。 ケトコナゾールの泡、あなたの皮への2%を加えた後火、炎、または煙ることをの間にそして右避けて下さい。 *あなたの目、口、唇または膣の中または近くのKetoconazoleの泡、2%を得ることを避けて下さい。 あなたの唇またはあなたの目、口または膣のKetoconazoleの泡、2%を得たら、水とよく洗って下さい。

ケトコナゾール2％の副作用の可能性は何ですか？

ケトコナゾール発泡体は、2％以下の重篤な副作用を引き起こす可能性があります。

•光への暴露による皮膚反応を含む、適用領域における皮膚刺激。 ケトコナゾールの泡、2%との処置の間に皮膚の苛立ちを開発するかどうかあなたの医療提供者を言って下さい。

ケトコナゾール発泡体の最も一般的な副作用は、2％が含まれ、灼熱感、乾燥、発赤、刺激、しびれ、かゆみ、発疹および適用部位での暖かさが含まれる。

これらはケトコナゾール泡の可能性のある副作用のすべてではありません、2％。

副作用について医師に相談してください。 あなたは1-800-FDA-1088でFDAに副作用を報告することができます。

ケトコナゾール2％をどのように保管すればよいですか？

*ケトコナゾールフォームを2%室温で68°F77°F(20°C25°C)保管してください。 *Ketoconazoleの泡を貯えないで下さい、冷却装置かフリーザーで2%はできます。 *Ketoconazoleの泡、熱からの2%を保って下さい。 缶が空であっても火に決してKetoconazoleの泡、2%缶を投げてはいけません。 *Ketoconazoleの泡、120°F（49°C）の上の温度の2%を貯えないで下さい。 *Ketoconazoleの泡、2%の缶を突破しないで下さい（穿刺）。 Ketoconazoleの泡、2%およびすべての薬を子供の手の届かないところに保って下さい。

ケトコナゾール発泡体の安全かつ有効な使用に関する一般的な情報、2％。

医薬品は、患者情報リーフレットに記載されているもの以外の目的で処方されることがあります。 それが処方されていない状態のために2％のケトコナゾール泡を使用しないでください。 彼らはあなたが持っているのと同じ症状を持っている場合でも、他の人にケトコナゾール泡、2％を与えないでください。 それは彼らに害を与える可能性があります。 ケトコナゾールの泡、医療専門家のために書かれている2%についての情報をあなたの薬剤師かヘルスケア提供者に頼むことができる。

ケトコナゾール2％の成分は何ですか？

有効成分：ケトコナゾール

不活性成分: セチルアルコール、クエン酸、エタノール（tert-ブチルアルコールおよび硫酸ブルシンで変性）58%、ポリソルベート60、クエン酸カリウム、プロピレングリコール、精製水、ステアリルアルコールを炭化水素（プロパン/ブタン）で加圧した推進剤

詳細については、Perrigo1-866-634-9120

この患者情報リーフレットは、米国食品医薬品局によって承認されている。そして薬物管理。

パッケージ/ラベル主な表示パネル-カートン

Rxのみ

ケトコナゾールフォーム、2％

局所使用のみ。

眼科、経口、膣内での使用には使用できません。

100g

次の画像は、包装作業中に薬物包装ラベルに貼付または刻印された製品識別子を表すプレースホルダーです。

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