一般情報
Juxtapid(lomitapide)は、ミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質(MTP)の経口阻害剤です。 MTPの阻止は非常に低密度のリポ蛋白質の肝臓の分泌およびchylomicronsの腸の分泌を妨げます。
Juxtapidは、ホモ接合性家族性高コレステロール血症患者における低密度リポタンパク質コレステロール（LDL-C）、総コレステロール（TC）、アポリポタンパク質B（apo B）、および非高密度リポタンパク質コレステロール（非HDL-C）を減少させるために、低脂肪食およびLDLアフェレーシスを含む他の脂質低下治療の補助剤として特異的に示されている。
Juxtapidは経口投与のためのカプセルとして供給されます。 治療を開始する前に: トランスアミナーゼ（ALT、AST）、アルカリホスファターゼ、総ビリルビンを測定し、生殖可能性のある女性における陰性妊娠検査を取得し、低脂肪食を供給する
臨床結果
FDA承認
JuxtapidのFDA承認は、HoFH成人29人を対象とした多国籍、シングルアーム、オープンラベル、78週間の試験に基づいていた。 脂質低下治療を安定させるために六週間のランイン期間の後、Juxtapidは、毎日5mgで開始され、それぞれ10mg、20mg、40mg、および60週2、6、10、および14でmgの一日用量に滴定された、トランスアミナーゼの忍容性および許容可能なレベルに基づいて。 被験者は低脂肪食を維持するように指示された（
副作用
Juxtapidの使用に関連する有害事象には、以下が含まれるが、これらに限定されない）。:
- 下痢
- 吐き気
- 嘔吐
- 消化不良
- 腹痛
作用機序
Juxtapid（ロミタピド）は、ミクロソームトリグリセリド移動タンパク質（MTP）に直接結合し、阻害する。小胞体は、それによって腸細胞および肝細胞におけるアポb含有リポタンパク質のアセンブリを防止します。 これは、キロミクロンおよびVLDLの合成を阻害する。 ＶＬＤＬの合成の阻害は、血漿ＬＤＬ−Ｃのレベルの低下をもたらす。
文献参考文献
Cuchel M,Meagher EA,du Toit Theron H,Blom DJ,Marais AD,Hegele RA,Averna MR,Sirtori CR,Shah PK,Gaudet D,Stefanutti C,Vigna GB,Du Plessis AM,Property KJ,Sasiela WJ,Bloedon LT,Rader DJ;第3相HoFHロミタピド研究研究者の有効性についてそしてHomozygous家族性Hypercholesterolaemiaの患者のmicrosomalトリグリセリドの移動蛋白質の抑制剤の安全:単一腕、オープンラベル、段階3の調査。 2012年1月には、日本武道館で開催された。 pii: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel M,Bloedon LT,Szapary PO,Kolansky DM,Wolfe ML,Sarkis A,Millar JS,Ikewaki K,Siegelman ES,Gregg RE,Rader DJ Inhibition of microsomal triglyceride transfer protein in familial hypercholesterolemia. ニューイングランド-ジャーナル-オブ-メディシン2007 11;356(2):148-56
追加情報
Juxtapidまたはhomozygous家族性高コレステロール血症に関する追加情報については、Juxtapidのwebページをご覧ください。
