KD025(SLX-2119とも呼ばれる)は、バイオ医薬品会社Kadmonによって特発性肺線維症(IPF)の治療のためにテストされているキナーゼ2阻害剤 KD025は、潜在的なファースト・イン・クラス、経口、選択的ROCK2阻害剤である。 それは可能性としては自己免疫の、fibroticおよびneurodegenerative病気を扱うことができます。
肺線維症の人は、肺のキナーゼ2阻害剤ROCK2が増加し、マクロファージ浸潤、内皮細胞活性化、筋線維芽細胞分化などの生物学的過程に影響を与える可 これらの異なったプロセスは器官および死の機能不全の原因となる傷のティッシュのより多くのコラーゲンそして形成の蓄積で起因するかもしれ ROCK2を阻害することにより、瘢痕化が改善され、肺線維症患者の生存期間が延長される可能性がある。
KD025研究
前臨床研究は、キナーゼ阻害が瘢痕組織形成を停止および逆転させる可能性を有することを実証した。 選択的ROCK2阻害剤KD025は、マウスのコラーゲン誘発性関節炎の治療に成功し、乾癬、慢性移植片対宿主病、およびIPFの治療のための臨床試験で現在試験され
自己免疫におけるROCK2の潜在的な役割に加えて、研究者らはrock2が線維性疾患の発症において重要な役割を果たしていると考えている。 前臨床研究では、KD025がROCK2を阻害し、1型コラーゲン分泌および瘢痕組織形成を減少させ、線維症のモデルにおける臓器機能を改善することを示した。 これらの予備調査からのデータはKD025との処置がコラーゲンの分泌に主に責任があるmyofibroblasts、細胞およびfibrotic病気の進行の形成と同様、タイプ1のコラーゲンの分泌を防ぐかもしれないことを提案します。 データはまた、ＫＤ０ ２ ５によるＲＯＣＫ２阻害が確立された肺線維症および炎症を有意に減少させ、そして用量依存的に肺機能を改善することを示した。
Kadmonが主催する第2相オープンラベル研究（NCT02688647）は、各患者の処方医師（通常はEsbrietおよび/またはOfev）によって決定された治療と比較して、400mgのKD025の一日一回用量の安全性、忍容性、および活性を評価するために参加者を募集している。 この研究では、IPFに36人の参加者を登録する予定です; 24はKD025を受け取り、12は24週の期間の規則的な処置を受け取ります。
本研究では、肺機能の変化を評価し、有害事象を有する参加者の数を評価する（これは安全性と忍容性の尺度である）。
Kadmonはこのオープンラベル研究の結果をまだ発表していないが、2017年の最後の四半期に発表する予定である。
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