ケトライドは、マクロライドに対する耐性を獲得した気道病原体と戦うために特に設計された新しいクラスのマクロライドです。 ケトリドは14員マクロライドエリスロマイシンAの半合成誘導体であり、エリスロマイシンマクロラクトン環構造と5位に結合したD-デソサミン糖を保持する。 ケトライドの決定的な特徴は、環の3位から中性糖L-クラジノースを除去し、その後3-ヒドロキシルを3-ケト官能基に酸化することである。 現在開発中のケトライドは、エリスロマイシンAの二つのヒドロキシル基とアリールアルキルまたはアリールアリル鎖の代わりに11,12環状カルバメート結合を含み、新しいマクロライドと同等またはそれ以上のin vitro活性を与える。 テリスロマイシンはABT-773は開発の段階IIIに現在あるが臨床使用のために承認されるべきこの新しいクラスの最初のメンバーです。 ケトリドに得られたエリスロマイシンAに類似した行為のメカニズムが非常にあります。 彼らは強力に細菌50sリボソームサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ部位の近くに相互作用することにより、タンパク質合成を阻害する。 ケトリドはマクロライドよりも高い親和性でリボソームに結合する。 ケトリドはグラム陽性の好気性菌およびいくつかのグラム陰性の好気性菌に対して良好な活性を示し，マクロライド耐性（ｓ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅのｍｅｆａおよびermｂ株）を含む薬剤耐性肺炎球菌に対して優れた活性を示した。 テリスロマイシンのようなケトライドは優秀なpharmacokineticsを表示し血清に関連して一度毎日の線量の管理および広範なティッシュの配分を許可します。 証拠はケトリドが主にレバーで新陳代謝し、その除去が胆汁の、肝臓および尿の排泄物の組合せによってあることを提案します。 Pharmacodynamically、ケトライドは時間の依存したキラー考慮されるマクロライドとは違って集中の依存した殺害の要素を表示します。 臨床試験データはtelithromycinのためにだけ利用でき、慢性気管支炎のコミュニティ得られた肺炎、激しいexacerbations、副鼻腔炎および連鎖球菌咽頭炎を含む呼吸の伝染に焦点 細菌学的および臨床的治癒率は、比較器と同様であった。 限られたデータはマクロライド抵抗力があるおよびペニシリン抵抗力があるS.のpneumoniaeの非常によい根絶を提案する。 クラスとして、マクロライドはよく容認され、安全に使用することができます。 限られた臨床試験データは、ケトリドが新しいマクロライドと同様の安全性プロファイルを有することを示唆している。 テリスロマイシンは、可逆的な方法でシトクロムP450酵素系（特にCYP3A4）と相互作用し、限られた臨床的に重要な薬物相互作用が起こる。 要約すると、臨床試験は、ペニシリンおよびマクロライドに耐性のある株を含む典型的および非定型病原体によって引き起こされる上気道および下気道感染症におけるケトリドの臨床的有効性を支持する。 局所疫学、抵抗性およびケトライドの有害作用のパターン、薬物相互作用および既存の薬剤に対するコストなどの考慮事項は、これらの薬剤の役割を定 抗菌性耐性の時代にケトリドを添加することにより、臨床医は呼吸器感染症の治療においてより多くの選択肢を提供する。
