케톨 라이드는 매크로 라이드에 대한 내성을 획득 한 호흡기 병원체와 싸우기 위해 특별히 고안된 새로운 종류의 매크로 라이드입니다. 상기 케톨라이드는 14 원 마크로라이드 에리스로 마이신의 반합성 유도체이며,위치 5 에 부착된 에리스로 마이신 마크로락톤 고리 구조 및 디-데소사민 당을 보유한다. 케톨 라이드의 정의 특성은 중성 설탕의 제거입니다,엘-클라디 노스 고리의 3 위치에서 3-하이드 록실의 후속 산화 3-케토 작용기. 현재 개발중인 케톨 라이드는 에리스로 마이신 및 아릴알킬 또는 아릴알릴 사슬의 2 개의 하이드 록실 그룹 대신에 11,12 개의 사이 클릭 카르 바 메이트 결합을 추가로 함유하여 새로운 마크로 라이드와 동일하거나 더 나은 시험 관내 활성을 부여한다. 텔리 스로 마이신은 임상 사용을 위해 승인 된이 새로운 클래스의 첫 번째 구성원입니다. 케톨 라이드는 에리스로 마이신과 매우 유사한 작용 메커니즘을 가지고 있으며,그로부터 유래되었습니다. 그들은 박테리아 50 년대 리보솜 서브 유닛의 펩 티딜 전이 효소 부위 가까이에서 상호 작용하여 단백질 합성을 강력하게 억제합니다. 케톨 라이드는 마크로 라이드보다 높은 친 화성을 가진 리보솜에 결합합니다. 케톨 라이드는 그람 양성 호기성 및 일부 그람 음성 호기성에 대해 우수한 활성을 나타내며 마크로 라이드 저항성을 포함한 약물 내성 연쇄상 구균 폐렴에 대해 우수한 활성을 갖는다. 텔리 스로 마이신과 같은 케톨 라이드는 혈청에 비해 1 일 1 회 투여 및 광범위한 조직 분포를 허용하는 우수한 약동학을 나타냅니다. 증거에 따르면 케톨 라이드는 주로 간에서 대사되며 제거는 담즙,간 및 비뇨기 배설의 조합에 의한 것입니다. 약물 역학적으로,케톨 라이드는 시간 의존적 살인자로 간주되는 마크로 라이드와 달리 농도 의존적 살해의 요소를 나타낸다. 임상 시험 데이터는 텔리 스로 마이신에서만 사용할 수 있으며 지역 사회 획득 폐렴,만성 기관지염의 급성 악화,부비동염 및 연쇄상 구균 인두염을 포함한 호흡기 감염에 중점을 두었습니다. 세균 학적 및 임상 적 치료율은 비교기와 유사했습니다. 제한된 데이터는 마크로 라이드 내성 및 페니실린 내성 폐렴의 매우 우수한 박멸을 시사합니다. 종류로,마크로라이드는 잘 관대히 다루어지고 안전하게 사용될 수 있습니다. 제한된 임상 시험 데이터는 케톨 라이드가 최신 마크로 라이드와 유사한 안전성 프로파일을 가지고 있음을 시사합니다. 텔리 스로 마이신은 가역적 인 방식으로 시토크롬 효소 시스템(특히 사이피 3 에이 4)과 상호 작용하며 제한된 임상 적으로 유의 한 약물 상호 작용이 발생합니다. 요약하면,임상 시험은 페니실린 및 마크로 라이드에 내성이있는 균주를 포함한 전형적인 및 비정형 병원체에 의한 상부 및 하부 호흡기 감염에서 케톨 라이드의 임상 적 효능을 지원합니다. 지역 역학,저항 패턴 및 케톨 라이드 부작용,약물 상호 작용 및 기존 약제에 대한 비용과 같은 고려 사항은 이러한 약제의 역할을 정의합니다. 항균 저항의 시대에 케톨 라이드의 추가는 호흡기 감염의 치료에 더 많은 옵션을 임상의에게 제공합니다.
