합성 불 l-Fucose 아날로그의 확산을 억제 암세포와 주요 내 피는 세포

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Fucosylation 은 하나의 가장 널리 수정에 대 N-O-glycans 의 glycoproteins,그리고 중요한 역할을에서는 다양한 세포 프로세스와 질병이 있습니다. 푸코 실화의 소분자 억제제는 겸상 적혈구 질환,관절염 및 암 치료제로서의 약속을 보여주었습니다. 우리는 여기에 설명 디자인 및 합성 불 소 화 엘-푸코 스 유사체 베어링 불 소 원자 씨 2 및/또는 씨 6 위치에 엘-푸코 스 대사 푸코 실 화 억제제로 패널의. 세포 증식에 미치는 영향에 대한 예비 연구에 따르면 6,6-디 플루오로 엘 푸코스(3)및 6,6,6-트리 플루오로 엘 푸코스(6)는 인간 결장암 세포 및 인간 제대 정맥 내피 세포의 증식에 대해 유의 한 억제 활성을 나타냈다. 대조적으로,이전에보고 된 2-데 옥시-2-플루오로-엘-푸코스(1)는 시험 된 모든 세포주의 증식에 명백한 영향을 미치지 않았다. 세포 증식 억제의 메커니즘을 이해 하기 위해 불소 화 엘-푸코스 유사체에 의해,우리는 해당의 화학 효소계 합성을 수행 하 고 포유류에 대 한 그들의 억제 활동을 테스트 1,6-푸코 실 트랜스퍼 라 제(푸코 실 트랜스퍼 라 제(푸코 실 트랜스퍼 라 제(푸코 실 트랜스퍼 라 제(푸코 실 트랜스퍼 라 제). 2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 12 월 15 일,2013 년 이러한 결과는 푸코 8 이 6-불소화 푸코스 유사체(3 및 6)의 주요 표적이 아니라는 것을 시사한다. 대신,종양 관련 글리코 에피토프의 생합성에 관여하는 주요 효소 및/또는 기타 푸코 실 트랜스퍼 라제와 같은 다른 요인은 세포 증식 억제를 달성하기 위해 불소화 엘-푸코스 유사체의 표적 일 가능성이 높습니다. 우리의 지식,이것은 인간 암 및 혈관 신생에 필요한 기본 내 피 세포의 증식을 억제 하기 위한 다양 한 불 소 화 엘 푸 코스 유사체의 첫 번째 비교 연구 이다.

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