Informações Gerais
Justapid (lomitapide) é um inibidor oral da proteína de transporte de triglicéridos microssomais (MTP). A inibição do MTP bloqueia a secreção hepática de lipoproteínas de densidade muito baixa e a secreção intestinal de quilomícrons.
Juxtapid é especificamente indicado como um adjunto para uma dieta de baixa gordura e outros hipolipemiantes tratamentos, incluindo LDL aférese, quando disponível, para reduzir a lipoproteína de baixa densidade do colesterol (LDL-C), colesterol total (CT), apolipoproteína B (apo B), e não-lipoproteína de alta densidade do colesterol (não-HDL-C) em pacientes com homozigótica da hipercolesterolemia familiar.
Justapid é fornecido como uma cápsula para administração oral. Antes de iniciar o tratamento: Medida das transaminases (ALT, AST), fosfatase alcalina e bilirrubina total, Obter um teste de gravidez negativo em mulheres do potencial reprodutivo e Iniciar uma dieta baixa em gordura fornecimento de
Resultados Clínicos
Aprovação da FDA
A aprovação do FDA de Juxtapid foi baseado em uma multinacional, único braço, open-label, 78-semana de avaliação em 29 de adultos com vamos nos. Após um período de seis semanas para estabilizar os tratamentos hipolipemiantes, Justapid foi iniciado em 5 mg por dia e titulado para doses diárias de 10 mg, 20 mg, 40 mg e 60 mg nas semanas 2, 6, 10 e 14, respectivamente, com base na tolerabilidade e níveis aceitáveis de transaminases. Os indivíduos foram instruídos a manter uma dieta com baixo teor de gordura (
efeitos colaterais
eventos adversos associados ao uso de Justapid podem incluir, mas não estão limitados a, o seguinte:
- diarréia
- náuseas
- vômitos
- dispepsia
- dor abdominal
Mecanismo de Ação
Juxtapid (lomitapide) diretamente se liga e inibe a microsomal de triglicérides de transferência de proteína (MTP), que reside no lúmen do retículo endoplasmático, assim, impedindo que a assembleia da apo B-contendo lipoproteínas em enterocytes e hepatócitos. Isso inibe a síntese de quilomícrons e VLDL. A inibição da síntese de VLDL leva a níveis reduzidos de LDL-C plasmático.
Referências bibliográficas
Cuchel M, Meagher EA, du Toit Theron H, Blom DJ, Marais ANÚNCIO, Hegele RA, Averna SENHOR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Pensã KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; para a Fase 3 vamos nos Lomitapide pesquisadores do Estudo de Eficácia e segurança de um microsomal de triglicérides de transferência de inibidor de proteína em pacientes com homozigótica da hipercolesterolemia familiar: um único braço, open-label, a fase 3 do estudo. Lancet 2012 Nov 1. identificacao: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis Um, Millar JS, Ikewaki K, Siegelman ES, Gregg RE, Rader DJ Inibição da microsomal de triglicérides de transferência de proteína na hipercolesterolemia familiar. The New England Journal of Medicine 2007 Jan 11;356(2):148-56
informações adicionais
para obter informações adicionais sobre hipercolesterolemia familiar Justapid ou homozigótica, visite a página da Web Justapid.
