Sitagliptin
Droga grupos Antidiabetics GliptineSitagliptin é um anti-diabética e hipoglicemia agente do grupo de gliptins, que é usado para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2. Os efeitos são baseados na inibição da enzima dipeptidil peptidase-4, responsável pela degradação das incretinas. Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimentos. Os efeitos indesejáveis possíveis mais comuns incluem distúrbios digestivos, reações de hipersensibilidade, infecções do trato respiratório superior e dores de cabeça. Casos de inflamação aguda do pâncreas raramente foram observados após sua introdução no mercado.
sinônimo: Sitagliptinum, Sitagliptini phosphas monohydricus, sitagliptin fosfato de mono -, Sitagliptini malas
Produtos
Sitagliptin é comercialmente disponível na forma de comprimidos revestidos por película, como um monopreparation (Januvia®) e fixa combinação com metformina (Janumet®, Janumet® XR). Foi aprovado na Suíça em 2007 como o primeiro representante da gliptina.
a associação com sinvastatina ainda não foi registada na Suíça (Juvisync®). Em 2018, os medicamentos genéricos foram aprovados.
estrutura e propriedades
a sitagliptina (C16h15f6n5o, Mr = 407,3 g/mol) está geralmente presente em medicamentos como fosfato de sitagliptina mono-hidratado, um pó branco cristalino solúvel em água.
efeitos
a sitagliptina (ATC A10BH01 
) tem propriedades antidiabéticas. Os efeitos são baseados na inibição seletiva e reversível da dipeptidil peptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin promove a síntese e liberação de insulina das células beta do pâncreas, melhora a sensibilidade das células beta à glicose e aumenta a sua absorção nos tecidos. Reduz a secreção de glucagon das células alfa e, portanto, leva a uma produção reduzida de Glicose no fígado → veja também Gliptina.
mecanismo de ação da gliptina, clique para ampliar. Ilustração © PharmaWiki
indicações
para o tratamento da diabetes mellitus tipo 2.
dosagem
de acordo com o resumo das características do medicamento. Os comprimidos podem ser tomados com ou sem alimentos. A sitagliptina também é combinada com outros medicamentos antidiabéticos, como insulinas ou metformina.
contra-indicações
- hipersensibilidade
as precauções completas podem ser encontradas nas informações do produto.
interações
a sitagliptina é excretada predominantemente inalterada e dificilmente interage com o CYP450. Interações medicamentosas são possíveis com digoxina.
efeitos adversos
os efeitos adversos mais comuns possíveis incluem distúrbios digestivos, reações de hipersensibilidade, infecções do trato respiratório superior e dores de cabeça. Casos de inflamação aguda do pâncreas raramente foram observados após sua introdução no mercado. O risco de hipoglicemia é considerado baixo, exceto em combinação com outros medicamentos antidiabéticos.
siehe auch
Gliptine, Diabetes mellitus Tipo 2
Literatur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EUA)
- Chwieduk C. M. Sitagliptin/metformin combinação de dose fixa: em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Drogas, 2011, 71(3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies, M. J.; Stein, P. P. Sitagliptin, a DPP-4 inibidor para o tratamento de pacientes com diabetes tipo 2: uma revisão de ensaios clínicos recentes. Curr Med Res Opin, 2008, 24(2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptin: a review. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E. Y. Sitagliptin fosfato: a DPP-4 inibidor para o tratamento de diabetes mellitus tipo 2. Clin Ther, 2007, 29 (12), 2614-34 Pubmed
Autor
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