Informații generale
Juxtapid (lomitapidă) este un inhibitor oral al proteinei de transport a trigliceridelor microzomale (MTP). Inhibarea MTP blochează secreția hepatică a lipoproteinelor cu densitate foarte mică și secreția intestinală a chilomicronilor.
Juxtapid este indicat în mod specific ca adjuvant la o dietă cu conținut scăzut de grăsimi și la alte tratamente de scădere a lipidelor, inclusiv afereza LDL, dacă este disponibil, pentru a reduce colesterolul lipoproteinelor cu densitate scăzută (LDL-C), colesterolul total (TC), apolipoproteina B (apo B) și colesterolul lipoproteinelor cu densitate mare (non-HDL-C) la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă.
Juxtapid este disponibil sub formă de capsulă pentru administrare orală. Înainte de începerea tratamentului: Măsurați transaminazele (ALT, AST), fosfataza alcalină și bilirubina totală, obțineți un test de sarcină negativ la femeile cu potențial reproductiv și inițiați o dietă cu conținut scăzut de grăsimi care furnizează rezultate clinice
aprobarea FDA
aprobarea FDA a Juxtapid s-a bazat pe un studiu multinațional, cu un singur braț, deschis, de 78 de săptămâni, la 29 de adulți cu HoFH. După o perioadă de administrare de șase săptămâni pentru stabilizarea tratamentelor hipolipemiante, Juxtapid a fost inițiat cu o doză zilnică de 5 mg și a fost ajustat la doze zilnice de 10 mg, 20 mg, 40 mg și 60 mg în săptămânile 2, 6, 10 și, respectiv, 14, pe baza tolerabilității și a nivelurilor acceptabile de transaminaze. Subiecții au fost instruiți să mențină o dietă cu conținut scăzut de grăsimi (
reacții adverse
evenimentele Adverse asociate cu utilizarea Juxtapid pot include, dar nu se limitează la, următoarele:
- diaree
- greață
- vărsături
- dispepsie
- dureri abdominale
mecanism de acțiune
Juxtapidul (lomitapida) se leagă direct și inhibă proteina de transfer a trigliceridelor microzomale (MTP), care se află în lumenul reticulului endoplasmatic, împiedicând astfel asamblarea lipoproteinelor care conțin apo B în enterocite și hepatocite. Aceasta inhibă sinteza chilomicronilor și VLDL. Inhibarea sintezei VLDL duce la niveluri reduse de LDL-C plasmatic.
referințe din literatură
Cuchel m, Meagher EA, du Toit Theron H, Blom DJ, Marais AD, HEGELE RA, Averna MR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Propert KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; pentru investigatorii studiului de fază 3 HoFH Lomitapide eficacitate și siguranță a unui inhibitor al proteinei de transfer microzomal al trigliceridelor la pacienții cu hipercolesterolemie familială homozigotă: un studiu de fază 3 cu un singur braț, deschis. Lancet 2012 Noiembrie 1. pii: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel m, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis a, Millar JS, Ikewaki K, SIEGELMAN ES, Gregg RE, Rader DJ inhibarea proteinei de transfer a trigliceridelor microzomale în hipercolesterolemia familială. New England Journal of Medicine 2007 Jan 11;356(2):148-56
informații suplimentare
pentru informații suplimentare privind hipercolesterolemia familială juxtapidă sau homozigotă, vă rugăm să vizitați pagina web Juxtapid.
