Informacje ogólne
Juxtapid (lomitapide) jest doustnym inhibitorem mikrosomalnego białka transportującego trójglicerydy (MTP). Hamowanie MTP blokuje wątrobowe wydzielanie lipoprotein o bardzo niskiej gęstości i jelitowe wydzielanie chylomikronów.
preparat Juxtapid jest szczególnie wskazany jako uzupełnienie diety niskotłuszczowej i innych leków obniżających stężenie lipidów, w tym aferezy LDL, jeśli jest dostępna, w celu zmniejszenia stężenia cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL-C), cholesterolu całkowitego (TC), apolipoprotein B (apo B) i cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (non-HDL-C) u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną.
Lek Juxtapid jest dostarczany w postaci kapsułek do podawania doustnego. Przed rozpoczęciem leczenia: Zmierz aktywność aminotransferaz (alat, AspAT), fosfatazy alkalicznej i bilirubiny całkowitej, uzyskaj negatywny wynik testu ciążowego u kobiet o potencjale rozrodczym i rozpocznij dietę niskotłuszczową dostarczając
wyniki kliniczne
zatwierdzenie przez FDA
zatwierdzenie przez FDA preparatu Juxtapid zostało oparte na wielonarodowym, jednoramiennym, otwartym, 78-tygodniowym badaniu z udziałem 29 dorosłych pacjentów z HoFH. Po sześciotygodniowym okresie wstępnym w celu ustabilizowania leczenia obniżającego stężenie lipidów, preparat Juxtapid rozpoczynano od dawki 5 mg na dobę i zwiększano do dawek dobowych 10 mg, 20 mg, 40 mg i 60 mg odpowiednio w 2., 6., 10. i 14. tygodniu, w oparciu o tolerancję i dopuszczalne poziomy transaminaz. Pacjenci zostali poinstruowani o utrzymaniu diety niskotłuszczowej (
działania niepożądane
działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Juxtapid mogą obejmować, między innymi, następujące działania niepożądane:
- biegunka
- nudności
- wymioty
- niestrawność
- ból brzucha
mechanizm działania
Juxtapid (lomitapid) bezpośrednio wiąże i hamuje mikrosomalne białko przenoszące trójglicerydy (MTP), które znajduje się w świetle światła trójglicerydów.retikulum endoplazmatyczne, zapobiegając w ten sposób gromadzeniu się lipoprotein zawierających apo B w enterocytach i hepatocytach. Hamuje to syntezę chylomikronów i VLDL. Hamowanie syntezy VLDL prowadzi do zmniejszenia stężenia LDL-C w osoczu.
piśmiennictwo
Cuchel M, Meagher EA, du Toit Theron H, Blom DJ, Marais AD, Hegele RA, AVERNA MR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Propert KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; dla badaczy badania fazy 3 HoFH Lomitapide skuteczność i bezpieczeństwo stosowania mikrosomalny inhibitor białka przenoszącego trójglicerydy u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną: jednoramienne, otwarte badanie fazy 3. Lancet 2012 Nov 1 pii: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel m, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis a, Millar JS, Ikewaki K, Siegelman ES, Gregg RE, Rader DJ Inhibition of microsomal trigliceryde transfer protein in familial hypercholesterolemia. The New England Journal of Medicine 2007 Jan 11;356(2):148-56
dodatkowe informacje
aby uzyskać dodatkowe informacje dotyczące hipercholesterolemii rodzinnej lub homozygotycznej, odwiedź stronę internetową Juxtapid.
