allmän Information
Juxtapid (lomitapid) är en oral hämmare av det mikrosomala triglyceridtransportproteinet (MTP). Inhiberingen av MTP blockerar leversekretionen av lipoproteiner med mycket låg densitet och tarmsekretionen av chylomikroner.
Juxtapid är specifikt indicerat som ett komplement till en fettsnål diet och andra lipidsänkande behandlingar, inklusive LDL-aferes där det finns, för att minska lågdensitetslipoproteinkolesterol (LDL-C), totalt kolesterol (TC), apolipoprotein B (apo B) och icke-högdensitetslipoproteinkolesterol (icke-HDL-C) hos patienter med homozygot familjär hyperkolesterolemi.
Juxtapid tillhandahålls som en kapsel för oral administrering. Innan behandlingen påbörjas: Mät transaminaser (ALT, ASAT), alkaliskt fosfatas och totalt bilirubin, få ett negativt graviditetstest hos kvinnor med reproduktionspotential och initiera en fettsnål diet som levererar
kliniska resultat
FDA-godkännande
FDA-godkännandet av Juxtapid baserades på en multinationell, enarmad, öppen, 78-veckors studie på 29 vuxna med HoFH. Efter en sex veckors inkörningsperiod för att stabilisera lipidsänkande behandlingar initierades Juxtapid vid 5 mg dagligen och titrerades till dagliga doser på 10 mg, 20 mg, 40 mg och 60 mg vid vecka 2, 6, 10 respektive 14, baserat på tolerans och acceptabla nivåer av transaminaser. Ämnen instruerades att upprätthålla en fettsnål diet (
biverkningar
biverkningar associerade med användning av Juxtapid kan inkludera, men är inte begränsade till, följande:
- diarre
- illamående
- kräkningar
- dyspepsi
- buksmärta
verkningsmekanism
Juxtapid (Lomitapid) binder direkt och hämmar mikrosomalt triglyceridöverföringsprotein (MTP), som finns i lumen i endoplasmatisk retikulum, vilket förhindrar montering av apo B-innehållande lipoproteiner i enterocyter och hepatocyter. Detta hämmar syntesen av chylomikroner och VLDL. Inhiberingen av syntesen av VLDL leder till reducerade nivåer av plasma LDL-C.
litteraturreferenser
Cuchel m, Meagher EA, Du Toit Theron H, Blom DJ, Marais AD, Hegele RA, Averna MR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Propertkj, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; för fas 3 HoFH Lomitapide studie utredare effekt och säkerhet av en mikrosomal triglyceridöverföringsproteinhämmare hos patienter med homozygot familjär hyperkolesterolemi: en enarmad, öppen fas 3-studie. Lancet 2012 Nov 1. PI: S0140-6736(12)61731-0
Cuchel m, Bloedon LT, Szapary PO, Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis a, Millar JS, Ikewaki K, Siegelman ES, Gregg RE, Rader DJ hämning av mikrosomalt triglyceridöverföringsprotein i familjär hyperkolesterolemi. New England Journal of Medicine 2007 Jan 11;356(2):148-56
ytterligare Information
för ytterligare information om Juxtapid eller homozygot familjär hyperkolesterolemi, besök Juxtapid webbsida.
