Sitagliptin
läkemedelsgrupper antidiabetika GliptineSitagliptin är ett antidiabetiskt och hypoglykemiskt medel från gruppen gliptiner, som används för behandling av typ 2-diabetes mellitus. Effekterna är baserade på inhiberingen av enzymet dipeptidylpeptidas-4, vilket är ansvarigt för nedbrytningen av inkretiner. Tabletterna kan tas med eller utan mat. De vanligaste möjliga biverkningarna är matsmältningsstörningar, överkänslighetsreaktioner, infektioner i övre luftvägarna och huvudvärk. Fall av akut inflammation i bukspottkörteln har sällan observerats efter introduktionen på marknaden.
synonym: Sitagliptinum, Sitagliptini phosphas monohydricus, sitagliptinfosfatmonohydrat, Sitagliptini malas
produkter
Sitagliptin är kommersiellt tillgängligt i form av filmdragerade tabletter som monopreparation (Januvia Secretariat) och som en fast kombination med metformin (Janumet Secretariat, Janumet Secretariat XR). Det godkändes i Schweiz 2007 som den första representanten för gliptine.
kombinationen med simvastatin har ännu inte registrerats i Schweiz (juvisync 20). År 2018 godkändes generiska läkemedel.
struktur och egenskaper
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407,3 g/mol) förekommer vanligen i läkemedel som sitagliptinfosfatmonohydrat, ett vitt, kristallint pulver som är lösligt i vatten.
effekter
Sitagliptin (ATC A10BH01 
) har antidiabetiska egenskaper. Effekterna är baserade på selektiv och reversibel hämning av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Sitagliptin främjar syntesen och frisättningen av insulin från betacellerna i bukspottkörteln, förbättrar betacellernas känslighet för glukos och ökar absorptionen i vävnaderna. Det minskar utsöndringen av glukagon från alfacellerna och leder därmed till en minskad glukosproduktion i levern.
verkningsmekanism av gliptine, klicka för att förstora. Illustration av pharmawiki
indikationer
för behandling av diabetes mellitus typ 2.
dosering
enligt sammanfattningen av produktegenskaper. Tabletterna kan tas med eller utan mat. Sitagliptin kombineras också med andra antidiabetika, såsom insuliner eller metformin.
kontraindikationer
- överkänslighet
de fullständiga försiktighetsåtgärderna finns i produktinformationen.
interaktioner
Sitagliptin utsöndras huvudsakligen oförändrat och interagerar knappast med CYP450. Läkemedelsinteraktioner är möjliga med digoxin.
biverkningar
de vanligaste möjliga biverkningarna inkluderar matsmältningsstörningar, överkänslighetsreaktioner, övre luftvägsinfektioner och huvudvärk. Fall av akut inflammation i bukspottkörteln har sällan observerats efter introduktionen på marknaden. Risken för hypoglykemi anses vara låg, utom i kombination med andra antidiabetika.
siehe auch
Gliptin, Diabetes mellitus Typ 2
litteratur
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chwieduk C. M. Sitagliptin/metformin fast doskombination: hos patienter med typ 2 diabetes mellitus. Droger, 2011, 71(3), 349-61 Pubmed
- Karasik A., Aschner P., Katzeff H., Davies M. J., Stein P. P. Sitagliptin, en DPP-4-hämmare för behandling av patienter med typ 2-diabetes: en översyn av de senaste kliniska prövningarna. Curr med Res Opin, 2008, 24 (2), 489-96 Pubmed
- Subbarayan S., Kipnes M. Sitagliptin: en översyn. Expert Opin Pharmacother, 2011, 12 (10), 1613-22 Pubmed
- Zerilli T., Pyon E. Y. Sitagliptinfosfat: en DPP-4-hämmare för behandling av typ 2-diabetes mellitus. Clin Ther, 2007, 29(12), 2614-34 Pubmed
författare
intressekonflikter: ingen / oberoende. Författaren har inga relationer med tillverkarna och är inte inblandad i försäljningen av de nämnda produkterna.
mer information
- visa produkter (Schweiz)
online-konsultation
vår online-konsultation PharmaWiki Answers svarar gärna på dina frågor om läkemedel.
stöd PharmaWiki med en donation!
