Generell Informasjon
Juxtapid (lomitapid) er en oral hemmer av det mikrosomale triglyseridtransportproteinet (MTP). Inhiberingen av MTP blokkerer hepatisk sekresjon av lipoproteiner med svært lav tetthet og intestinal sekresjon av chylomikroner.
Juxtapid er spesielt indikert som et supplement til en lav-fett diett og andre lipidsenkende behandlinger, inkludert LDL aferese der tilgjengelig, for å redusere low-density lipoprotein kolesterol (LDL-C), total kolesterol (tc), apolipoprotein B (apo B), og non-highdensity lipoprotein kolesterol (ikke-HDL-C) hos pasienter med homozygot familiær hyperkolesterolemi.
Juxtapid leveres som en kapsel for oral administrasjon. Før behandling påbegynnes: Mål transaminaser (ALAT, ASAT), alkalisk fosfatase og total bilirubin, Få en negativ graviditetstest hos kvinner av reproduksjonspotensial og Start et fettfattig diett som leverer
Kliniske Resultater
FDA-Godkjenning
FDA-godkjenning Av Juxtapid var basert på en multinasjonal, enarmet, åpen, 78-ukers studie hos 29 voksne Med HoFH. Etter en seks ukers innkjøringsperiode for å stabilisere lipidsenkende behandlinger, Ble Juxtapid initiert med 5 mg daglig og titrert til daglige doser på 10 mg, 20 mg, 40 mg og 60 mg ved henholdsvis uke 2, 6, 10 og 14, basert på tolerabilitet og akseptable nivåer av transaminaser. Forsøkspersonene ble bedt om å opprettholde en fettfattig diett (
Bivirkninger
Bivirkninger forbundet med Bruk Av Juxtapid kan omfatte, men er ikke begrenset til, følgende:
- diare
- kvalme
- oppkast
- dyspepsi
- magesmerter
Virkningsmekanisme
Juxtapid (lomitapid) binder og hemmer direkte mikrosomale triglyseridoverføringsprotein (MTP), som befinner seg i lumen av lungene.endoplasmatisk retikulum, for derved å forhindre montering av apo b-holdige lipoproteiner i enterocytter og hepatocytter. Dette hemmer syntesen av kylomikroner og VLDL. Inhiberingen AV SYNTESEN AV VLDL fører til reduserte NIVÅER AV PLASMA LDL-C.
Litteratur Referanser
Cuchel M, Meagher EA, Du Toit Theron H, Blom DJ, Marais AD, Hegele RA, Averna MR, Sirtori CR, Shah PK, Gaudet D, Stefanutti C, Vigna GB, Du Plessis AM, Propert KJ, Sasiela WJ, Bloedon LT, Rader DJ; for Fase 3 HoFH Lomitapid studie etterforskere Effekt Og sikkerhet av a mikrosomal triglyseridoverføringsproteinhemmer hos pasienter med homozygot Familiær Hyperkolesterolemi: En Enarmet, Åpen Fase 3-Studie. Lancet 2012 1.November. pii: S0140-6736(12)61731-0
Kolansky DM, Wolfe ML, Sarkis A, Millar JS, Ikewaki K, Siegelman ES, Gregg RE, Rader DJ Hemming av mikrosomale triglyseridoverføringsprotein i familiær hyperkolesterolemi. New England Journal Of Medicine 2007 Jan 11;356(2):148-56
Ytterligere Informasjon
for ytterligere informasjon om Juxtapid eller homozygot familiær hyperkolesterolemi, vennligst besøk Juxtapid nettsiden.
